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马赛替尼
Masitinib (AB1010)
 
CAS号: 790299-79-5
分子式: C28H30N6OS
分子量: 498.64
别名: 4-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]-N-[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶基)-2-噻唑基]氨基]苯基]苯甲酰胺;马赛替尼;AB1010;MASIVET;马塞替尼;N-(4-甲基-3-((4-(吡啶-3-基)噻唑-2-基)氨基)苯基)-4-((4-甲基哌嗪-1-基)甲基)苯甲酰胺;MASITINIB (AB1010) 马塞替尼
马赛替尼-CAS:790299-79-5
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M043939 马赛替尼 ≥98% 500mg 9999.00  
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  化学性质
熔点 90-95?C
  质量标准
生物活性 Masitinib (AB1010)是一种新型的Kit和PDGFRα/β抑制剂,IC50分别为200 nM和540 nM/800 nM,但对ABL和c-Fms抑制作用较弱。Phase 3。
体外研究 Masitinib浓度≤500 nM时为ATP竞争性抑制剂。Masitinib也有效抑制重组PDGFR和胞内激酶Lyn, 及FGFR 3。 然而, Masitinib 对ABL和c-Fms抑制效果很弱。Masitinib 作用于脱颗粒, 细胞因子产生,和骨髓肥大细胞迁移时,抑制效果比imatinib强很多。在表达人类野生型KIT的Ba/F3细胞中, Masitinib 抑制SCF (干细胞因子)诱导的细胞增殖,IC50为150 nM, 而抑制IL-3刺激的增殖时,IC50值约>10 μM。在表达PDGFR-α的Ba/F3细胞中,Masitinib 抑制PDGF-BB刺激的增殖和 PDGFR-α 酪氨酸磷酸化作用,IC50为300 nM。Masitinib 作用于肥大细胞瘤细胞系和BMMC,也抑制刺激的人类KIT酪氨酸磷酸化。Masitinib 作用于Ba/F3 细胞,抑制KIT获得的功能突变, 包括 V559D突变和Δ27鼠突变,IC50分别为3和5 nM。Masitinib 抑制肥大细胞瘤细胞系包括 HMC-1α155和FMA3 的细胞增殖,IC50分别为10和30 nM。 Masitinib 作用于两种新型ISS细胞系,抑制细胞生长和PDGFR磷酸化作用, 说明Masitinib抑制原代和转移ISS细胞系,且在ISS的临床处理上有帮助。
体内研究 30 mg/kg Masitinib作用于表达Δ27的Ba/F3 移植瘤模型,抑制肿瘤生长和提高培养基存活时间,对心脏和基因都没有毒性。 每天口服12.5 mg/kg Masitinib 提高全部的TTP (随时间增长的肿瘤)。 Masitinib和gemcitabine联用抑制抗gemcitabine的细胞系Mia Paca2 和Panc1增殖时,显示出协同作用。
特征 Masitinib比其他酪氨酸抑制剂安全性更好。
  存储方式
密封保存。
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